ינקוויריבג

די ופדעקונג און אַנטוויקלונג פון טהיאָסטרעפּטאָן

       טהיאָסטרעפּטאָןאיז אַ גאָר קאָמפּלעקס נאַטירלעך באַקטיריאַל פּראָדוקט וואָס איז געניצט ווי אַ אַקטואַלוועטערינאַרי אַנטיביאָטיקאון אויך האט גוט אַנטימאַלאַריאַל און אַנטיקאַנסער טעטיקייט.דערווייַל, עס איז גאָר כעמיש סינטיסייזד.
טהיאָסטרעפּטאָן, ערשטער אפגעזונדערט פון באַקטיריאַ אין 1955, האט ומגעוויינטלעך אַנטיביאָטיק טעטיקייט: עס ינכיבאַץ פּראָטעין ביאָסינטהעסיס דורך ביינדינג צו ריבאָסאָמאַל רנאַ און זייַן פֿאַרבונדן פּראָטעינס.Dorothy Crowfoot Hodgkin, אַ בריטיש קריסטאַלאָגראַף און 1964 נאָבעל פרייז געווינער, דיסקאַווערד די סטרוקטור אין 1970.
טהיאָסטרעפּטאָן כּולל 10 רינגס, 11 פּעפּטייד קייטן, ברייט אַנסאַטשעריישאַן און 17 סטערעאָסענטערס.אפילו מער טשאַלאַנדזשינג איז די פאַקט אַז עס איז זייער שפּירעוודיק צו אַסאַדז און באַסעס.עס איז דער פאָטער קאַמפּאַונד און די מערסט קאָמפּלעקס מיטגליד פון דער טהיאָפּעפּטיד אַנטיביאָטיק משפּחה.
איצט דעם קאַמפּאַונד איז סאַקאַמד צו די סינטעטיש זיס רעדן פון כעמיע פּראָפעסאָר KS Nicolaou און זיין חברים פון די סקריפּפּס פאָרשונג אינסטיטוט און די אוניווערסיטעט פון קאַליפאָרניאַ אין סאַן דיעגאָ [אַנגעוו.Chem.ינטערנאַטיאָנאַליטי.רעדאקציע, 43, 5087 און 5092 (2004)].
Christopher J. Moody, עלטער פאָרשונג יונגערמאַן אין דער דעפּאַרטמענט פון כעמיע אין דעם אוניווערסיטעט פון עקסעטער, וק, קאַמענטאַד: "דאָס איז אַ לאַנדמאַרק סינטעז און אַ מערקווירדיק דערגרייה דורך די Nicolaou גרופּע."דאָקסאָרוביסין ד.
שליסל צו די סטרוקטור פוןTHIOSTREPTONאיז די דעהידראָפּיפּערידינע רינג, וואָס שטיצט די דידעהידראָאַלאַנינע עק און צוויי מאַקראָסיקלעס - אַ 26-מיטגלידער טהיאַזאָלינע-מיט רינג און אַ 27-מיטגלידערעד קווינאַלקאָליק זויער סיסטעם.Nicolaou און חברים האָבן באשאפן דעם שליסל דעהידראָפּיפּערידינע רינג פון פּשוט סטאַרטינג מאַטעריאַלס ניצן אַ ביאַמימעטיק יסאָ-דיעלס-אַלדער דימעריזאַטיאָן אָפּרוף.דער וויכטיק שריט געהאָלפֿן באַשטעטיקן דעם פאָרשלאָג פון 1978 אַז באַקטיריאַ נוצן דעם אָפּרוף צו ביאָסינטאַסייז טהיאָפּעפּטיד אַנטיביאַטיקס.
Nicolaou און חברים ינקאָרפּערייטיד דעהידראָפּיפּערידינע אין אַ טהיאַזאָלינע-מיט מאַקראָסיקלע.זיי קאַמביינד דעם מאַקראָסיקלע מיט אַ סטרוקטור מיט קווינאַלקאָליק זויער און אַ דידעהידראָאַלאַנינע עק פּריקערסער.זיי דעמאָלט פּיוראַפייד די פּראָדוקט צו באַקומעןטהיאָסטרעפּטאָן.
ריוויוערז פון די צוויי צייטונגען פון דער גרופּע האָבן געזאָגט אַז די סינטעז "איז אַ מייַסטערווערק וואָס כיילייץ די מאָדערן טעקנאַלאַדזשיז און עפענען נייַע כערייזאַנז פֿאַר מינינגפאַל פאָרשונג אין סטרוקטור, טעטיקייט און מאָדע פון ​​קאַמף."

https://www.sentonpharm.com/


פּאָסטן צייט: 31 אקטאבער 2023